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Bentyl (Dicyclomine cloridrato) - Descrizione e Farmacologia Clinica recenti modifiche DESCRIZIONE Bentyl è un (antimuscarinici) agente antispasmodico e anticolinergico disponibile nelle seguenti forme di dosaggio: Bentyl capsule per uso orale contengono 10 mg di cloridrato diciclomina USP. Bentyl 10 mg capsule contengono anche eccipienti: solfato di calcio, amido di mais, FDC Red No. 40, gelatina, lattosio, magnesio stearato, amido di mais pregelatinizzato, e biossido di titanio. compresse Bentyl per uso orale contengono 20 mg diciclomina cloridrato USP. compresse Bentyl 20 mg contengono anche eccipienti: acacia, fosfato di calcio bibasico, amido di mais, FDC Blu # 1, lattosio, magnesio stearato, amido di mais pregelatinizzato, e saccarosio. iniezione Bentyl è una soluzione sterile, apirogena acquosa per iniezione intramuscolare (non per uso endovenoso) fornito da una fiala contenente 20 mg / 2 ml (10 mg / ml). Ogni ml contiene 10 mg di cloridrato dicyclomine USP in acqua sterile per iniezione, fatta isotonica di cloruro di sodio. Bentyl (diciclomina cloridrato) è bicicloesile-1-carbossilico, 2- (dietilammino) etil estere, cloridrato, con una formula molecolare di C 19 H 35 NO 2 HCl e la seguente formula di struttura: Peso molecolare: 345,95 Dicyclomine cloridrato avviene come fine, bianca, cristallina, praticamente inodore con un sapore amaro. È solubile in acqua, solubile in alcool e cloroformio, e molto poco solubile in etere. Farmacologia Clinica Meccanismo d'azione Dicyclomine allevia spasmo della muscolatura liscia del tratto gastrointestinale. Gli studi sugli animali indicano che si ottiene questa azione attraverso un duplice meccanismo: uno specifico effetto anticolinergico (antimuscarinici) ai siti di acetilcolina recettore con circa 1/8 del milligrammo potenza di atropina (in vitro ileo di cavia.) e un effetto diretto sulla liscia muscolare (muscolotropico) come evidenziato dalla dicyclomines antagonismo di spasmi bradichinina e istamina indotta del ileo di cavia isolato. L'atropina non ha influenzato le risposte a questi due agonisti. Studi in vivo su cani e gatti mostrato dicyclomine essere altrettanto potente contro acetilcolina (ACh) - o cloruro di bario (BaCl 2) indotta spasmi intestinali mentre atropina era almeno 200 volte più potente contro effetti di ACh di BaCl 2. Prove relative agli effetti mydriatic nei topi hanno dimostrato che diciclomina è stato di circa 1/500 potente come test atropina antisialagogue nei conigli hanno mostrato di essere diciclomina 1/300 così potente come atropina. Farmacodinamica Bentyl possono inibire la secrezione di saliva e sudore, ridurre le secrezioni e la motilità gastrointestinale, causare sonnolenza, dilatare le pupille, aumento della frequenza cardiaca, e deprimere la funzione motoria. La farmacocinetica assorbimento e la distribuzione Nell'uomo, diciclomina è assorbito rapidamente dopo somministrazione orale, raggiungendo valori di picco entro 60-90 minuti. Medio volume di distribuzione per una dose orale di 20 mg è circa 3.65 L / kg suggerendo una distribuzione exentsive nei tessuti. Eliminazione Il metabolismo di diciclomina non è stato studiato. La principale via di escrezione è attraverso le urine (79,5 della dose). L'escrezione avviene anche nelle feci, ma in misura minore (8.4). Emivita media di eliminazione plasmatica in uno studio è stato determinato per essere di circa 1,8 ore, quando le concentrazioni plasmatiche sono stati misurati per 9 ore dopo una singola dose. In studi successivi, le concentrazioni plasmatiche sono stati seguiti per un massimo di 24 ore dopo una singola dose, mostrando una fase secondaria di eliminazione con un po 'più lunga emivita. Non clinici TOSSICOLOGIA Carcinogenesi, mutagenesi, effetti sulla studi sugli animali a lungo termine per la fertilità non sono stati condotti per valutare il potenziale cancerogeno di diciclomina. In studi su ratti a dosi fino a 100 mg / kg / die, diciclomina non ha prodotto effetti deleteri sulla riproduzione, il concepimento, o il parto. Studi clinici in studi clinici controllati su più di 100 pazienti che hanno ricevuto farmaci, 82 dei pazienti trattati per sindrome dell'intestino funzionale dell'intestino / irritabile con diciclomina cloridrato a dosi iniziali di 160 mg al giorno (40 mg quattro volte al giorno) hanno dimostrato una risposta clinica favorevole rispetto a 55 trattati con placebo (p, 0.05).