Dipyridamole 67

+

DIPIRIDAMOLO Le fait de prescrire des renseignements DESCRIZIONE dipiridamolo, USP est un inhibiteur de plaquette chimiquement dcrit comme 2,2, 2, 2 - (pirimidina-2,6-diile 5,4- D 4,8-Dipiperidinopyrimido) dinitrilo-tetraethanol. Il à la formule structurelle successiva: dipiridamolo est une poudre cristallino jaune inodore, en ayant un ottenuto Amer. Cest solubile dans les acides dilus, le mthanol et le chloroforme et pratiquement insolubile leau dans. Les Comprims de dipiridamolo USP, 25 mg, 50 mg et 75 mg versare ladministration orale contiennent 25 mg, 50 mg et 75 mg de dipiridamolo, USP, respectivement. Les ingrdients inactifs pour les Comprims dipiridamolo USP, 25 mg, 50 mg MGS et 75. La cellulosa microcristallina, povidone, crospovidone, le monoidrato de lattosio, colloidale Le biossido di silicio, le magnsium stearato, FDC Jaune 6 le lac en alluminio, lecitina, le glicole polythylnique, lalcool polyen vinyle, le talco et le biossido de Titane. Farmacologia CLINIQUE On croit que la ractivit de plaquette et laction rciproque avec les superfici de cardiaques valvole prothtiques, rsultant dans le temps de survie de plaquette anormalement raccourci, sont delle Nazioni Unite facteur significatif dans les complicazioni tromboemboliche se produisant dans la connessione avec le remplacement de valvola du prothtique cur. Su un constat que les comprims de dipiridamolo rallongent Le Temps de survie de plaquette anormalement raccourci dans une manire dpendante de la dose. Dans trois essais cliniques contrls randomiss impliquant 854 pazienti qui avaient subi le posizionamento della valvola chirurgica dune du cur prothtique, dipiridamolo les comprims, dans la combinaison avec warfarin, un Diminu lincidence dvnements tromboembolici post-en vigueur de 62 91 compars au traitement warfarin seul. dvnements Lincidence tromboembolici dans les pazienti recevant la combinaison de comprims dipiridamolo et de warfarin una Vari de 1.2 1.8. Dans trois tudes supplmentaires impliquant 392 pazienti prenant dipiridamolo les comprims et cumarina-comme les anticoagulanti, dvnements lincidence tromboembolici una Vari de 2.3 6.9. Dans ces procs, lanticoagulant cumarina una t commenc entre 24 heures et 4 jours post-en vigueur et les comprims dipiridamolo ont t commencs entre 24 heures et 10 jours post-en vigueur. La Longueur de suite dans ces procs una Vari de 1 2 ans. Les comprims de dipiridamolo ninfluencent pas de temps protrombina ou de mesures dactivit quand amministr avec warfarin. Mcanisme dAction Dipyridamole inhibe la consommation dadnosine dans les placchette, endoteliale les cellules et eritrociti in vitro et dans vivo linhibition se produit dans une manire dpendante de la dosare lors des concentrazioni thrapeutiques (0,5 1,9 mcg / ml). Cette Inibizione un versare rsultat une augmentation dans les concentrazioni locali dadnosine qui joue sur-LA2 rcepteur de plaquette la plaquette ainsi stimulante ciclasi et la plaquette augmentante les 3 cycliques, 5 monofosfato de - adnosine (Le Camp) les niveaux. Via ce mcanisme, lagrgation de plaquette est inhibe en rponse aux diffrents stimolo tels que le facteur dactivant de plaquette (PAF), collagene ed ladnosine difosfato (ADP). Dipiridamolo inhibe fosfodiesterasi (PDE) dans les tissus diffrents. Pendant que linhibition de Camp-PDE est des niveaux faibles, thrapeutiques dinterdiction de dipiridamolo les 3 cycliques, 5 mono-fosfato-PDE - guanosine (cGMP-PDE), en augmentant ainsi laugmentation dans cGMP produit par FESR (Le facteur se dtenant endotelio tir, maintenant identificazione comme loxyde nitrique). Emodinamica Dans les chiens, les dosi intraduodnales de dipiridamolo de 0.5 4.0 mgs / kg ont produit des diminuzioni bugie de la dosare Brandina rsistance vasculaire systmique et coronaire Menant aux diminuzioni dans la tensione systmique et aux potenziamenti dans le flux sanguin coronaire. Le inizio daction Tait dans environ 24 minuti et les effets se sont conservs depuis environ 3 heures. Les effets semblables ont t observs Suite IV dipiridamolo dans les dosi variante de 0.025 2,0 mg / kg. Dans les Lhomme MMES effets qualitatifs emodinamici ont t observs. Cependant, ladministration intraveineuse aigu de dipiridamolo peut aggraver miocardio rgional perfusione distale locclusion dartres partielle coronaires. La farmacocinetica et Mtabolisme dosi Suite une orale de comprims dipiridamolo, Le Temps moyen versare culminer la concentrazione est environ 75 minuti. Le dclin dans la concentrazione plasmatica de suite dosi une de comprims dipiridamolo corrispondono delle Nazioni Unite di modello de deux compartiments. La demi-vie alfa (le dclin privato iniziale la concentrazione maximale) est environ 40 minuti. La demi-vie BTA (le dclin terminale dans la concentrazione di plasma) est environ 10 heures. Dipiridamolo est allegare hautement aux protines de plasma. Il est trasformare par mtabolisme dans le foie o il est conjugu comme un glucuronide et excrt avec la bile. INDICAZIONI ET USO Les Comprims de dipiridamolo, USP sont comme une indiqus annesso aux anticoagulanti cumarina dans la prvention de complicazioni tromboemboliche post-en vigueur de remplacement de valvola cardiaque. Contre-indicazioni Lhypersensibilit dipiridamolo et nimporte laquelle des Autres composantes. PRCAUTIONS gnral Maladie dArtre coronaire dipiridamolo a un effet vasodilatatore et devrait tre utilis avec la prudenza dans les pazienti avec la maladie dartre coronaire svre (par ex, langine ou instabile soutenu rcemment linfarctus del miocardio). La douleur de poitrine peut Tre aggrave dans les pazienti avec la maladie dartre coronaire sous-jacente qui reoivent dipiridamolo. Les lvations denzymes hpatiques et dchec hpatique ont t annonces en associazione avec dipiridamolo ladministration. Dipiridamolo devrait tre utilis avec la prudenza dans les pazienti avec ipotensione comme il peut Produire vasodilatazione priphrique. Essais de laboratoire dipiridamolo una t Associ aux enzimi hpatiques leves. Azioni rciproques de mdicament Aucune tudine daction rciproque de mdicament du mdicament farmacocinetica na z conduite avec les comprims dipiridamolo. Les renseignements suivants ont t obtenus de la littrature. Su un annonc que dipiridamolo augmente les niveaux de plasma et les effets cardiovasculaires dadnosine. Ladaptation de dosaggio dadnosine peut tre ncessaire. Inhibiteurs de colinesterasi dipiridamolo peut contrer leffet antcholinesterase dinhibiteurs colinesterasi, en aggravant ainsi potentiellement miastenia gravis. Cancerogenesi, mutagenesi, Affaiblissement de Fertilit Dans les tudes dans lesquelles dipiridamolo a amministr dans la nourriture aux souris (jusqu 111 semaines dans les MLE et les femelles) et les ratti (jusqu 128 semaines dans les MLE et jusqu 142 semaines dans les femelles), Il NY avait aucune vidence de carcinogenesi li du mdicament. La più alta dose di administré dans ces tudes (75 MGS / kg / jours) Tait, sur une base di mg / m 2. dquivalent la dose di Orale humaine quotidienne massimo recommande (MRHD) dans les souris et de deux fois Le MRHD dans les ratti. Les preuves de Mutagenesi de dipiridamolo avec les systmes de cellule bactriens et mammifres taient ngatives. Il NY avait aucune vidence de fertilit diminue quand dipiridamolo una t amministr au mle et aux ratti aux dosi orales jusqu 500 mg / kg / jours (environ 12 fois le MRHD sur une base di mg / m 2). Une rduction significativa dans le nombre de corpus lutea avec la rduction consquente des implantologia et des vivants feto un t, Cependant, osservare 1250 mg / kg (plus de 30 fois le MRHD sur une base di mg / m 2). Grossesse Effets de teratogeni catgorie DE GROSSESSE B Les tudes de riproduzione ont t excutes dans les souris, les lapins et les ratti aux dosi dipiridamolo orales de jusqu 125 mg / kg, 40 mg / kg et 1000 mg / kg, respectivement (environ 1, 2 et 25 fois la dose di Orale humaine quotidienne recommande massimo, respectivement, sur une base di mg / m 2) et nont RVL aucune vidence de mal au feto en raison de dipiridamolo. Il NY una, Cependant, aucune tudine adquate et bien contrle dans les femmes cinte murarie. Puisque les tudes de riproduzione danimal ne sont pas toujours prophtiques de la rponse humaine, dipiridamolo devrait tre utilis pendant la grossesse seulement si clairement ncessaire. MRES infirmires Comme dipiridamolo est dans le excrt lait humain, la prudenza devrait tre exerce Quand les comprims dipiridamolo sont administrs une femme infirmire. Utilizzo de pdiatrie La Sicurezza prenotazioni et lefficacit dans la popolazione de pdiatrie au-dessous de LGE de 12 ans nont pas t tablies. RACTIONS DFAVORABLES Les ractions dfavorables aux dosi thrapeutiques sont minimales dhabitude et transitoires. Sur lutilisation lungo terme de comprims dipiridamolo les effets secondaires initiaux disparaissent dhabitude. Les ractions suivantes dans la tabella 1 ont t annonces dans deux proc de remplacement de valvola du cur tant comparables dipiridamolo les comprims et la thrapie warfarin warfarin seul ou warfarin et placebo: La tabella 1. Les Ractions dfavorables ont annonc dans 2 Procs de Remplacement de Valve du Cur Comprims de dipiridamolo / Warfarin Dautres ractions des tudes incontrles incluent la diarrhe, le vomissement, le fait de faire et partir prurito. En plus, langine de poitrine una t annonce rarement et il y un eu des rapports de Rares dysfonctionnement de foie. Dans ces occasioni Rares Quand les ractions dfavorables ont t persistantes ou intolrables, ils ont processo sur le retrait de la mdication. Quand les comprims dipiridamolo ont t administrs concomitanza avec warfarin, le saignement ntait pas plus grand dans la frquence ou la svrit que cela un quand observ warfarin un seul t amministr. Dans les cas Rares, le saignement aumentare ciondolo ou APRS que la chirurgie una t osservare. Dans le post-marketing de lexprience de reportage, il ya eu des rapports Rares de ractions dhypersensibilit (tels que les rougeurs, orticaria, broncospasmo svre et angioedema), loedme de laringe, la stanchezza, la Malaisie, mialgia, larthrite, la nause, La dyspepsie, parestesia, lhpatite, trombocitopenia, lalopcie, colelitiasi, ipotensione, la palpitazione et tachicardia. SURDOSAGE En cas de Loverdose Relle ou souponne, cherchez lattention mdicale ou contactez un Centro de Contrle de Veleno immdiatement. La direzione mdicale Prudente est essentielle. Bas sur les effets emodinamica connus de dipiridamolo, les symptmes tels que le sentimento chaud, les rougeurs, le fait de suer, lagitation, Le sentiment de faiblesse et de vertige peuvent se Produire. Une goutte dans la tensione et tachicardia pourrait aussi tre osservare. Le Traitement symptomatique est recommand, en incluant peut-tre un mdicament vasopressori. Lavage gastrique devrait tre considr. Ladministration de drivs xantina (par ex, aminofillina) peut inverser les effets emodinamica doverdose dipiridamolo. Comme dipiridamolo est hautement la protine addetto, la Dialyse ne sera pas probablement lavantage. DOSAGGIO ET AMMINISTRAZIONE LUtilisation supplmentaire dans la Prophylaxie de tromboembolia APRS Le Remplacement de Valve Cardiaque La dose di recommande est 75 100 mg quatre fois tous les jours comme une annesso la thrapie warfarin ordinaire. Notez sil vous plat que laspirine ne doit pas tre administré concomitanza avec les anticoagulanti cumarina. COMMENTO FOURNI Les Comprims de dipiridamolo USP, 25 mg sont arancione, Autour, des comprims enduits du film de impresso lautre ct et sont disponibles dans les bouteilles de: 100 comprims NDC 0527-1461-01 500 comprims NDC 0527-1461-05 1000 comprims NDC 0527-1461-10 Les comprims de dipiridamolo USP, 50 mg arancione sont, Autour, des comprims enduits du film de impresso lautre ct et sont disponibles dans les bouteilles de: 100 comprims NDC 0527-1462-01 500 comprims NDC 0527-1462 -05 1000 comprims NDC 0527-1462-10 Les comprims de dipiridamolo USP, 75 mg sont arancione, Autour, des comprims enduits du film de impresso lautre ct et sont disponibles dans les bouteilles de: 100 comprims NDC 0527-1463-01 500 comprims NDC 0527-1463-05 1000 comprims NDC 0527-1463-10 Le Magasin 20 25C (68 77F) Voit USP la Temprature de Pice Contrle. Gardez HORS DE PORTE DES ENFANTS. Dispensez dans les rcipients Serrs, rsistants de la Lumire comme dans dfini lUSP. Fabriqu Par: Lannett Company, Inc. Philadelphie, Pennsylvanie 19136 PRINCIPAL COMIT DTALAGE